The present invention provides a process for the preparation of 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5- bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro- 3H-1,2,4-triazol-3-one (Aprepitant) comprising condensation of 2-(R)-[(1R)-1-[3,5- bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(S)-(4-fluorophenyl)morpholine hydrochloride salt with 2-(2-chloro-1-iminoethyl)hydrazinecarboxylic acid methyl ester to obtain the reaction mixture containing 2-[2-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4- fluorophenyl)-4-morpholinyl]-1-iminoethyl]hydrazinecarboxylic acid methyl ester, which is in-situ cyclized in the presence of dimethylsulfoxide and a polar protic solvent at a low temperature to yield aprepitant having purity ≥ 99.5%.La présente invention porte sur un procédé pour la préparation de 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorométhyl)phényl]éthoxy]-3-(4-fluorophényl)-4-morpholinyl]méthyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one (aprépitant) comprenant la condensation de sel chlorhydrate de 2-(R)-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorométhyl)phényl]éthoxy]-3-(S)-(4-fluorophényl)morpholine avec de lester méthylique de lacide 2-(2-chloro-1-iminoéthyl)hydrazinecarboxylique afin dobtenir le mélange réactionnel contenant de lester méthylique de lacide 2-[2-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorométhyl)phényl]éthoxy]-3-(4-fluorophényl)-4-morpholinyl]-1-iminoéthyl]hydrazinecarboxylique, qui est cyclisé in situ en présence de diméthylsulfoxyde et dun solvant protique polaire à une basse température pour produire de laprépitant ayant une pureté ≥ 99,5 %.
