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高分子阿霉素键合药及其制备方法
- 专利权人:
- 中国科学院长春应用化学研究所
- 发明人:
- 丁建勋,孙殿奎,庄秀丽,陈学思
- 申请号：
- CN201410283678.5
- 公开号：
- CN104001184B
- 申请日:
- 2014.06.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种高分子阿霉素键合药，具有式(I)或式(II)结构。其制备方法为：将顺‑乌头酸酐与阿霉素盐酸盐在催化剂作用下于有机溶剂中发生氨解反应，得到具有式(III)结构的阿霉素衍生物；将所述具有式(III)结构的阿霉素衍生物与聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚反应，得到高分子阿霉素键合药。所述高分子阿霉素键合药同时具有酰胺键和羧基，因此使其具有pH响应性，在肿瘤组织或细胞内部的pH值下可以快速释放阿霉素，从而增强疗效。而且，所述高分子阿霉素键合药同时具有亲水基团和疏水基团，可以通过增强的渗透和滞留效应实现药物在肿瘤部位的聚集。所述键合药还具有良好的生物相容性，制备方法简单，有利于键合药的有效利用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
