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一种pH响应与协同治疗的靶向小分子前药的制备方法
- 专利权人:
- 西南大学
- 发明人:
- 许志刚,侯美丽,高永娥,马晓倩,康跃军,汪敏
- 申请号：
- CN201710345179.8
- 公开号：
- CN106924749B
- 申请日:
- 2017.16.05
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及药物化学的合成领域,更具体地涉及到一种pH响应与协同治疗的靶向两亲性小分子前药的制备方法,它是基于阿霉素的酸性响应两亲性小分子前药的制备方法和用途。两亲性小分子前药的制备方法包括以下步骤:(1)基于亲水性药物分子氨甲喋呤(MTX)的化学修饰改性,在氨甲喋呤中小位阻的羟基处引入叔丁氧羰基保护的pH响应性肼键;(2)肼基脱叔丁氧羰基保护后,引入阿霉素(DOX)疏水性药物分子,获得pH响应的两亲性小分子前药;所得两亲性小分子前药可自组装成药物纳米胶束,并可选择性地释放出药物,且具有靶向传递、高药物上载量、刺激响应控制的药物释放、高胶束稳定性等优点。可有效解决疏水性药物分子的水溶性和结合纳米药物传递的特点。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
