NOVEL ALKYLATING AGENT

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专利权人:

NERVIANO MEDICAL SCIENCES SRL;ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ

发明人:

ITALO BERIA,イタロ・ベリア,MICHELE CARUSO,ミケーレ・カルーソ,VITTORIA LUPI,ビットーリア・ルーピ,PAOLO ORSINI,パオロ・オルシーニ,MATTEO SALSA,マッテオ・サルサ,ACHILLE PANZERI,アキッレ・パンツェリ

申请号：

JP2017199656

公开号：

JP2018070599A

申请日:

2017.10.13

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel class of alkylating agent that contains a thieno-indole moiety linked to a DNA binding moiety.SOLUTION: Provided is a compound of formula (I) or (II) (in which R1 and R2 together form a sulfur-containing specific group, R3 and R4 are an alkyl group etc., R6 is a leaving group, T is absent or N), such as N-(6-{[(8S)-8-(chloromethyl)-4-hydroxy-1-methyl-7,8-dihydro-6H-thieno[3,2-e]indol-6-yl] carbonyl}-1H-indol-3-yl)-1H-indole-6-carboxamide, etc.SELECTED DRAWING: None【課題】ＤＮＡ結合部分に連結されたチエノ－インドール部分を含む新規クラスのアルキル化剤の提供。【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）（式中、Ｒ１およびＲ２は一緒になってイオウ含有特定基を形成、Ｒ３及びＲ４はアルキル基等、Ｒ６は脱離基、Ｔは存在しないかＮ）の化合物であって、Ｎ－（６－｛［（８Ｓ）－８－（クロロメチル）－４－ヒドロキシ－１－メチル－７，８－ジヒドロ－６Ｈ－チエノ［３，２－ｅ］インドール－６－イル］カルボニル｝－１Ｈ－インドール－３－イル）－１Ｈ－インドール－６－カルボキサミド等の化合物。【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/