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活性化可能なプロドラッグの延長された多重スペーサ
专利权人:
シンタルガ・ビーブイ
发明人:
デ・グルート、フランシスクス・マリヌス・ヘンドリクス,ビュースカー、パトリック・ヘンリー,スチーレン、ヨハネス・ウィルヘルム,デ・ボス、ディック,バン・バーコム、レオナーダス・ウィルヘルムス・アドリアーン,バッスチャー、グースケ・フレデリケ,シーレン、アントワネット・オイゲニー,コエクコエク、ラルフ,アルブレヒト、カーステン
申请号:
JP2002580981
公开号:
JP5073912B2
申请日:
2002.03.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
This invention is directed to prodrugs that can be activated at the preferred site of action in order to selectively deliver the corresponding therapeutic parent drugs to target cells or to the target site. This invention will therefore primarily but not exclusively relate to tumor cells as target cells. More specifically the prodrugs are compounds of the formula V-(W)k-(X)l-A-Z, wherein: V is a specifier W and X are each a 1, (4+2n) electronic cascade spacer, being the same or different A is either a spacer group of formula (Y)m, wherein: Y is a 1, (4+2n) electronic cascade spacer, or a group of formula U being a cyclisation elimination spacer Z is a therapeutic drug k, l and m are integers from 0 to 5 n is an integer of 0 to 10, with the provisos that: when A is (Y)m: k+l+m > 1, and if k+l+m=1, then n > 1 when A is U: k+l > 1.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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