BROWN, Matthew Frank (US),БРАУН, Мэттью Фрэнк (US),DERMENCI, Alpay (US),ДЕРМЕНСИ, Алпай (US),FENSOME, Andrew (US),ФЕНСОМ, Эндрю (US),GERSTENBERGER, Brian Stephen (US),ГЕРСТЕНБЕРГЕР, Брайан Стефен (US)
申请号：
RU2018130547
公开号：
RU0002718902C2
申请日:
2017.02.10
申请国别(地区):
RU
年份:
2020
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry； pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to a compound having structure (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where A, A' and A'' are independently O, C = O, CR' or NR'', where R' and R'' can independently be H, amino, -NR7COR6, -CONR7R8, C1-C6 alkyl or hydroxy(C1-C6 alkyl)-, and R'' can be present or absent and is present where valence rules enable, and where not more than one of A, A' and A'' is O； R0 and R independently represent H or C1-C6 alkyl； R1 is H； R2 is selected from a group consisting of H, C1-C6 alkyl-, C1-C6 alkoxy-, phenyl(C1-C6 alkyl)-, pyrazole, -COR6 and -(CH2)n-W, where W is cyano, hydroxy, C3-C8 cycloalkyl and -SO2-R9, where R9 is C1-C6 alkyl； where each of said alkyl and cycloalkyl can be unsubstituted or substituted with halogen； X is CR3 or N, where R3 can be H or C1-C6 alkyl； R4 and R5 independently represent H, amino, C1-C6 alkyl or hydroxy(C1-C6 alkyl)-； R6, R7 and R8 each independently represent H, C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyl and n equals 0, 1, 2 or 3.EFFECT: pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl derivatives have inhibitory action on janus kinase (JAK).24 cl, 2 tbl, 37 exИзобретение относится к соединению, имеющему структуру (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A, A' и A'' представляют собой независимо O, C=O, C-R' или N-R'', где R' и R'' могут независимо быть H, амино, -NR7COR6, -CONR7R8, C1-C6 алкилом или гидрокси(C1-C6 алкил)-, и R'' может присутствовать или отсутствовать и присутствует там, где позволяют правила валентности, и где не более чем один из A, A' и A'' представляет собой O； R0 и R независимо представляют собой H или C1-C6 алкил； R1 представляет собой H； R2 выбран из группы, состоящей из H, C1-C6 алкила-, C1-C6 алкокси-, фенил(C1-C6 алкила)-, пиразола, -COR6 и -(CH2)n-W, где W представляет собой циано, гидрокси, C3-C8 циклоалкил и -SO2-R9, где R9 представляет собой C1-C6 алкил； где каждый из указанных алкила и циклоалкила может быть незамещенным или замещенным галогеном； X представляе
