UTILISATION DE 1-[4-BROMO-5-[1-ÉTHYL-7-(MÉTHYLAMINO)-2-OXO-1,2-DIHYDRO-1,6-NAPHTHYRIDINE-3-YL]-2-FLUOROPHÉNYL]-3-PHÉNYLURÉE ET DE SES ANALOGUES POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS ASSOCIÉS À DES ANOMALIES GÉNÉTIQUES AU NIVEAU DU RÉCEPTEUR ALPHA DU FACTEUR DE CROISSANCE DÉRIVÉ DES PLAQUETTES
FLYNN, Daniel L.,KAUFMAN, Michael D.,ROSEN, Oliver,SMITH, Bryan D.
申请号:
USUS2017/035005
公开号:
WO2018/222173A1
申请日:
2017.05.30
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to the use of 1-[4-bromo-5-[1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl]-2-fluorophenyl]-3-phenylurea or 1-(5-(7-amino-1-ethyl-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridin-3-yl)-4-bromo-2-fluorophenyl)-3-phenylurea in the treatment of cancers. Specifically, the disclosure is directed to methods of inhibiting PDGFR kinases and treating cancers and disorders associated with inhibition of PDGFR kinases including lung adenocarcinoma, squamous cell lung cancer, glioblastoma, pediatric glioma, astrocytomas, sarcomas, gastrointestinal stromal tumors, malignant peripheral nerve sheath sarcoma, intimal sarcomas, hypereosinophilic syndrome, idiopathic hypereosinophilic syndrome, chronic eosinophilic leukemia, eosinophilia-associated acute myeloid leukemia, or lymphoblastic T-cell lymphoma.La présente invention concerne l'utilisation de 1-[4-bromo-5-[1-éthyl-7-(méthylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridine-3-yl]-2-fluorophényl]-3-phénylurée ou de 1-(5-(7-amino-1-éthyl-2-oxo-1,2-dihydro-1,6-naphthyridine-3-yl)-4-bromo-2-fluorophényl)-3-phénylurée dans le traitement de cancers. Plus particulièrement, l'invention concerne des méthodes permettant d'inhiber les kinases PDGFR et de traiter des cancers et troubles associés à l'inhibition des kinases PDGFR, comprenant l'adénocarcinome pulmonaire, le cancer du poumon à cellules squameuses, le glioblastome, le gliome pédiatrique, les astrocytomes, les sarcomes, les tumeurs stromales gastro-intestinales, le sarcome synovial malin des nerfs périphériques, les sarcomes intimaux, le syndrome hyperéosinophilique, le syndrome hyperéosinophilique idiopathique, la leucémie chronique à éosinophiles, la leucémie myéloïde aiguë associée à une éosinophilie, ou le lymphome lymphoblastique T.