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Biodegradable amphipathic polymers, polymeric vehicles prepared thereby, and use in the manufacture of a therapeutic agent for lung cancer target
专利权人:
브라이트제네 바이오-메디컬 테크놀로지 코., 엘티디.
发明人:
위엔, 지엔동,멍, 펑화,주, 얀,퐝, 위엔,중, 지엔
申请号:
KR1020187021220
公开号:
KR1020180097707A
申请日:
2016.12.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention proposes the use of biodegradable amphipathic polymers having dithio groups in their side chains, their self crosslinked polymeric vesicles, and lung cancer target therapeutics. The polymer is obtained by activity-controllable ring-opening polymerization in a cyclic carbonate monomer having a dicyclic group-containing 5-membered cyclic functional group and has a molecular weight controllable, a narrow molecular weight distribution, No de-protection process is required. The polymer obtained by ring-opening polymerization of the cyclic carbonate monomer of the present invention has biodegradability and is useful for controlling a drug release system. Reduced-sensitive reversibly-crosslinked vesicle nano-drug carriers are produced that support stable and long-term circulation in vivo and are highly concentrated in lung cancer tissues, Enter and decrosslink rapidly in cells to release drugs, efficiently and specifically kill cancer cells, and effectively inhibit tumor growth without causing toxic side effects.본 발명은 측쇄에 디티오(dithio) 그룹을 갖는 생분해성 양친매성 폴리머, 및 이의 자기가교 폴리머 베시클, 그리고 폐암표적 치료에 대한 사용을 제안한다. 상기 폴리머는 디티오 그룹 함유 5원환 관능기를 갖는 환형 카보네이트 모노머에서 활성 제어 가능한 고리 열림 중합(activity-controllable ring-opening polymerization)에 의해 얻어지는 것이며, 그 분자량이 제어 가능하고, 분자량 분포가 좁고, 보호 및 탈보호 과정을 필요로 하지 않는다. 본 발명의 상기 환상 카보네이트 모노머의 고리 열림 중합에 의해 얻어지는 폴리머는 생분해성을 가지며, 약물 방출계(drug release system)의 제어에 유용하다. 제작되는 폐암표적 환원 감수성(reduction-sensitive) 가역적으로 가교하는(reversibly-crosslinked) 베시클 나노의약품 담체는 in vivo에서의 안정적이고 장기적인 순환을 지지함과 동시에, 폐암 조직에서 고농도화되어 효율적으로 세포에 진입하고 세포 내에서 신속하게 탈가교하여(decrosslinks) 약물을 방출하고, 암세포를 효율적 그리고 특이적으로 죽이고, 독성 부작용을 유발하지 않고 종양의 증식을 효과적으로 억제할 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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