A submicron emulsion of paclitaxel, the preparation method and the use thereof are disclosed. Said paclitaxel submicron emulsion comprises paclitarxel/steroid complex, oil for injection, water for injection, emulsifier, assistant emulsifier and isotonic agent, wherein the mole ratio of paclitaxel to steroid in the complex is 1:0.2ˆ¼4 preferably 1:0.25-2. Said submicron emulsion is useful for the treatment for malignant tumor. The average particle diameter of the submicron emulsion is less than 400 nm and the pH Value is 3.5-6.【課題】リポソーム材料の含有量が低く、封入率が高く、長期貯蔵における品質安定性に優れるタクソールサブマイクロエマルションを提供する。【解決手段】本発明はタクソールサブマイクロエマルション剤の一種を公開した。本発明のサブマイクロエマルション剤は、タクソールステロイド化合物、注射用油類、注射用水、乳化剤、補助乳化剤や等張性剤を含む。紹介したタクソールステロイド化合物の中で、タクソールとステロイドのモル比は1:0.2~4で、1:0.25~2を優先選択する。本発明はタクソールサブマイクロエマルション剤の作製方法や用途も公開した。ステロイド化合物を中間担体として、ステロイド化合物を利用した薬物油溶性に改善して、タクソールステロイド化合物を油相に溶け、400nm平均の粒径以下、pH3.5-6の水中で油サブマイクロエマルション剤を作製し、悪性腫瘍の治療に用いた。より高い安全性と有効性を持つ。【選択図】図1