SOONGSIL UNIVERSITY RESEARCH CONSORTIUM TECHNO-PARK
发明人:
KIM II WON,김일원,JUNG, SUNG YUP,정성엽,LEE, JONG HWI,이종휘,LEE, KI HWA,이기화
申请号：
KR1020120018688
公开号：
KR1020120098465A
申请日:
2012.02.23
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
PURPOSE: A cocrystallization method of adefovir dipivoxil and dicarboxylic acids is provided to prepare costrystal using small amount of organic solvent and to control melting point and solubility.CONSTITUTION: A cocrystallization method of adefovir dipivoxil and dicarboxylic acids comprises: a step of mixing solid adefovir dipivoxil and solid dicarboxylic acid to prepare a mixture a step of adding organic solvent to the mixture and pulverizing the mixture and a step of preparing a cocrystal of adefovir dipivoxil and dicarboxylic acid. The organic solvent is oxane solvent, ester solvent, alcohol solvent, ether solvent, or a combination thereof. A pharmaceutical composition for treating HIV(human immunodeficiency virus) or hapatitis B virus contains the cocrystal as an active ingredient.COPYRIGHT KIPO 2013본 발명은 아데포비어 디피복실(adefovir dipivoxil)과 디카르복실산(dicarboxylic acids)의 공결정 제조방법, 이에 의하여 제조된 공결정을 제공한다. 본 발명은 고체 아데포비어 디피복실과 고체 디카르복실산을 혼합한 후 분쇄하는 공정을 통하여 공결정을 제조할 수 있는 방법으로서, 특히 고체 아데포비어 디피복실을 유기용매에 용해시킨 후 제조하는 용매 결정화법과는 달리 아데포비어 디피복실과 고체 디카르복실산을 혼합한 후 분쇄시 유기용매를 첨가함으로써 종래 복잡한 제조공정을 단순화시킬 수 있을 뿐 만 아니라 아데포비어 디피복실과 고체 디카르복실산 공결정을 고효율로 수득할 수 있는 장점을 가진다. 본 발명은 종래 아데포비어 디피복실의 공결정 제조방법과 비교하여 적은 양의 유기용매를 사용하여 공결정을 제조할 수 있다. 또한, 본 발명은 다양한 디카르복실산을 이용함에 따라 아데포비어 디피복실과 디카르복실산의 공결정에 있어서 다양한 녹는점 및 용해도를 조절할 수 있을 뿐 만 아니라 약제학적 조성물에 이용하는 경우 생체이용률을 개선시킬 수 있다.
