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一种胆酸改性氨基葡萄糖衍生物及制备方法和应用
专利权人:
华南理工大学;SOUTH CHINA UNIVERSITY OF TECHNOLOGY
发明人:
REN, Li,任力,HOU, Sirun,侯思润,LIU, Sa,刘卅,YAO, Hang,姚航,XUE, Jingchen,薛婧晨,WANG, Yingjun,王迎军,WANG, Lin,王琳
申请号:
CNCN2015/098527
公开号:
WO2016/184103A1
申请日:
2015.12.23
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a cholic acid modified glucosamine derivative and a preparation method and use therefor, the derivative being as shown in formula (I), wherein R1 is H or OH, R2 is H or OH, R3 is H, CH2 = CHCO- or CH2 = C(CH3)CO-. In the presence of a carbodiimide condensation reagent, reacting the cholic acid with excess acid N- hydroxysuccinimide or 1-hydroxybenzotriazole generates an cholic acid active ester, and then reacting with D- glucosamine to obtain a derivative without polymerizable groups; or first reacting the cholic acid active ester with acyl chloride containing vinyl, and then reacting with D- glucosamine to obtain a derivative with polymerizable groups. The derivative of the present invention has a good biocompatibility, the derivative without polymerizable groups can be used as a medicine for the treatment of osteoarthritis, and the derivative with polymerizable groups is an organic matrix for a cartilage prosthesis material, or for constructing in situ molded glucosamine functional hydrogels.La présente invention concerne un dérivé de glucosamine modifié par l'acide cholique, un procédé de préparation et une utilisation de celui-ci, le dérivé étant représenté par la formule (I), dans laquelle R1 est H ou OH, R2 est H ou OH, R3 est H, CH2 = CHCO-ou CH2 = C (CH3) CO - En présence d'un réactif de condensation de carbodiimide, la réaction de l'acide cholique avec un excès d'acide N-hydroxysuccinimide ou 1-hydroxybenzotriazole génère un ester actif d'acide cholique, puis la réaction de ce dernier avec de la D-glucosamine permet d'obtenir un dérivé sans groupes polymérisables ; ou la réaction d'abord de l'ester actif d'acide cholique avec du vinyle contenant du chlorure d'acyle, puis la réaction du produit obtenu avec de la D-glucosamine permet d'obtenir un dérivé avec des groupes polymérisables. Le dérivé de la présente invention présente une bonne biocompatibilité ; le dérivé sans groupes polymérisables peut être utilisé comme médicame
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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