PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a unit multiparticulate dosage form for delivering one or more basic, active pharmaceutical ingredients into the body in need of such medications to achieve target PK (pharmacokinetics) profiles.SOLUTION: The multiparticulate dosage form comprises one or more multicoated drug particles (beads, pellets, mini-/micro-tablets) having a barrier coating and a lag-time coating. Each timed pulsatile release (TPR) bead population exhibits predetermined lag-time followed by differing release characteristics. The composition and thickness of the barrier coating, composition and thickness of the lag-time coating, ratio of IR beads to one or more TPR bead populations and total dose may be varied depending on the alkalinity, pH-dependent solubility and elimination half-life of the active ingredients to achieve target PK profiles (suitable for a once or twice daily dosing regimen) in patients in need of such medications.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】1種または複数種の塩基性の活性薬剤成分をその薬物を必要としている体内に送達し、目標PK(薬物動態)プロファイルを達成する単位多粒子剤形を提供すること。【解決手段】本発明は、バリアコーティングと遅延コーティングを有する1種または複数種の多層被覆薬物粒子(ビーズ、ペレット、ミニ錠剤/ミクロ錠剤)を含む単位多粒子剤形に関する。それぞれの時限パルス放出(TPR)ビーズ集団は、所定の遅延時間を示した後、異なる放出特性を示す。バリアコーティングの組成および厚さ、遅延コーティングの組成および厚さ、IRビーズと1種または複数種のTPRビーズ集団との比率、および総投与量は、活性成分のアルカリ性度、pH依存性溶解度および排出半減期に応じて変えることができ、そのような薬物を必要とする患者における(一日1回または2回の投与計画に適した)目標PKプロファイルを達成できる。【選択図】図1
