JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO.;上海恒瑞医药有限公司; LTD.;SHANGHAI HENGRUI PHARMACEUTICAL CO., LTD.;JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;江苏恒瑞医药股份有限公司
发明人:
LV, Hejun,吕贺军,GUI, Bin,桂斌,DONG, Qing,董庆
申请号：
CNCN2016/076975
公开号：
WO2016/155545A1
申请日:
2016.03.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要：
Disclosed are a sulfamyl-containing 1,2,5-oxadiazole derivative, a preparation method therefor, and a use thereof in pharmaceuticals. Specifically disclosed are a sulfamyl-containing 1,2,5-oxadiazole derivative of generic formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative, and use thereof as an IDO (Indoleamine-pyrrole-2,3-dioxygenase) inhibitor, and the sulfamyl-containing 1,2,5-oxadiazole derivative can be applied to treating diseases having IDO-mediated tryptophan metabolic pathway pathological features, including tumors, cancers, Alzheimer's Disease, autoimmune diseases, depression, anxiety disorder, cataract, psychological disorder and AIDS. Wherein various substituents in generic formula (I) have the same meanings as defined in the description.La présente invention concerne un dérivé de 1,2,5-oxadiazole contenant un groupe sulfamyle, son procédé de préparation, et son utilisation dans des produits pharmaceutiques. En particulier, l'invention concerne un dérivé de 1,2,5-oxadiazole contenant du sulfamyle de formule générique (I), son procédé de préparation, une composition pharmaceutique contenant le dérivé, et son utilisation en tant qu'inhibiteur d'indoléamine-pyrrole -2,3-dioxygénase (IDO), et le dérivé 1,2,5-oxadiazole-contenant un groupe sulfamyle peut être utilisé pour le traitement de maladies présentant des caractéristiques pathologiques de voies de métabolisme du tryptophane médiées par IDO, comprenant des tumeurs, des cancers, la maladie d'Alzheimer, les maladies auto-immunes, la dépression, le trouble de l'anxiété, la cataracte, le trouble psychologique et le SIDA. Les divers substituants dans la formule générique (I) ont les mêmes significations telles que définies dans la description.一种含氨磺酰基的1,2,5-噁二唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，如通式(I)所示的含氨磺酰基的1,2,5-噁二唑类衍生物，其制备方法及含有该衍生物的药物组合物及其作为IDO抑制剂，可用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病，所述的疾病包括肿瘤、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、白内障、心理障碍和艾滋病。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
