Disclosed are a triptolide derivative and a preparation method therefor and the use thereof. The triptolide derivative has the structure as shown in general formula I, and the definition of each substituent is as described in the description and claims. The triptolide derivative of the present invention has a better immunosuppressive activity and anti-tumor activity, and low toxicity and high safety, thus having good development and application prospects.La présente invention concerne un dérivé de triptolide, son procédé de préparation et son utilisation. Le dérivé de triptolide a la structure telle que représentée par la formule I, et la définition de chaque substituant est telle que décrite dans la description et les revendications. Le dérivé de triptolide selon la présente invention a une meilleure activité immunosuppressive ainsi qu'une activité antitumorale, a une faible toxicité et une sécurité élevée, présentant ainsi de bonnes perspectives de développement et d'utilisation.本发明公开了一种雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和应用。该雷公藤内酯醇衍生物的结构如通式I所示,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的雷公藤内酯醇衍生物,具有较佳的免疫抑制活性和抗肿瘤活性,毒性低,安全性高,具有较好的开发和应用前景。