Disclosed is a controlled release dosage form comprising a therapeutically effective amount of a pharmaceutically active agent, which may be Acyclovir, that releases in about 12 hours 80-100% of the active agent in a simulated gastric juice in a first order rate of release in a USP type 2 dissolution test, and not containing a solubilizer or a swelling enhancer or both, containing (a) a tablet made from polymer matrix of at least two biocompatible polymers, which may be Carbopol 974P and polyethylene oxide, the pharmaceutically active agent and pharmaceutically permitted excipients the tablet capable of rapid swelling without disintegration in the simulated gastric juice to a size that results in its gastric retention in the stomach and start controlled release of the active agent by starting controlled erosion as well as diffusion immediately after coming into contact with the gastric juice.本発明は、治療的に有効な量の医薬的活性物質であってUSP-1タイプ溶解テストの放出一次速度において疑似胃液中で約12時間で前記活性物質の約90%以下が放出される、アシクロビルで例証される医薬的活性物質を含有し、可溶化剤又は膨潤促進剤又はその両方を含有しない制御放出剤形であって、(a)カーボポール(登録商標)974P及びポリエチレンオキシドで例証される少なくとも2種の生体適合性ポリマーのポリマー基質、前記医薬的活性物質及び医薬的許容性賦形剤からなる錠剤であって、前記錠剤は、前記疑似胃液中において分解されることなく胃における胃残留性をもらすサイズに速やかに膨潤する能力を有し、前記胃液に接触した直後の制御侵食(controlled erosion)及び拡散の開始によって前記活性物質の制御放出を開始する錠剤、又は、(b)重合体分子ではない前記医薬的活性物質を含有する非修飾キトサン又は、チオール化キトサン及びトリメチルキトサンで例証されるキトサン誘導体、又はカーボポール(登録商標)の高分子微粒子であって、胃への投与の後、制御された方法(controlled way)で前記活性物質の長時間放出のために胃の粘膜に接着する高分子微粒子、のいずれかを含む制御放出剤形を開示する。
