GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED
发明人:
QING ZHANG,ZEHONG WAN,YINGXIA SANG
申请号：
ARP140100206
公开号：
AR094563A1
申请日:
2014.01.23
申请国别(地区):
AR
年份:
2015
代理人:
摘要：
A bicyclopyridine compound with formula (1) [5.6],wherein: R¹ and R² are independently CH₃ or H； R³ is H, C₁₋₃ alkyl,Bicycle, or cd832323,The condition is, in R3, h, cd832323,or C₁₋₃ alkyl,At least one of R1 or R2 is ch832323；a. Each r8309es h or D； a is (ch832225)； or (cd83228345)；The content of n is 1 or 2； R 830808 is cyclopentadiene or endosulfan, which can be replaced by one or more chlorine, or r83088 is other formula (2),a. R74919es h or F； r7495es h, CN or halo； r75808 es h, halo or O-O, and Y is phenyl, pyridine or pyridine, in which phenyl, pyridine or pyridine can be optionally replaced by one or two substitutes independently selected from CN, cf832323 and halo； R74966 is selected from the group consisting of F, h, CN and cf832323；R74977 is h or F； or a pharmaceutically acceptable salt. The pharmaceutical ingredients that contain them These compounds inhibited the activity of lp-pla-2 and began to treat diseases related to lp-pla-2 activity, such as carcinogenicity and Alzheimer's disease.Un compuesto [5,6]bicíclico de imidazo pirimidona que tiene la fórmula (1), en la que: R¹ y R² son independientemente CH₃ o H； R³ es H, alquilo C₁₋₃, ciclopropilo, o CD₃, con la condición de que cuando R³ es H, CD₃, o alquilo C₁₋₃, al menos uno de R¹ o R² es CH₃； cada R⁵ es H o D； A es (CH₂)ₙ o (CD₂)ₙ, en la que cada aparición de n es 1 ó 2； y R⁴ es ciclopentilo o tiofenilo opcionalmente sustituido con uno o más Cl, o R⁴ es un resto de fórmula (2), en la que: Rᵃ es H o F； Rᵇ es H, CN, o halo； Rᶜ es H, halo, o -O-Y en la que Y es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, en la que el fenilo, piridinilo, o pirimidinilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en CN, CF₃ y halo； Rᵈ se selecciona entre el grupo que consiste en F, H, CN y CF₃； y Rᵉ es H o F； o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos inhiben la actividad de Lp-PLA2, y s
