Provided is a system for screening anti-tumour substances. The system comprises a first expression vector which encodes a first regulatory factor and a second expression vector which encodes a biological macromolecule, and the expression of the biological macromolecule can be co-regulated by the first regulatory factor and an inducer. Also provided are a method for preparing the system, a method for screening anti-tumour substances by using the system and anti-tumour substances obtained by screening.L'invention concerne un système de criblage de substances antitumorales. Le système comprend un premier vecteur d'expression qui code un premier facteur de régulation et un second vecteur d'expression qui code une macromolécule biologique, et l'expression de la macromolécule biologique peut être co-régulée par le premier facteur de régulation et un inducteur. L'invention concerne également un procédé de préparation du système, un procédé de criblage de substances antitumorales à l'aide du système et des substances antitumorales obtenues par criblage.