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3- TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITORS
专利权人:
카루스 떼라퓨틱스 리미티드
发明人:
셔틀워스, 스티븐 조셉,세실, 알렉산더 리차드 리암,실바, 프랑크 알렉산드르
申请号:
KR1020167025096
公开号:
KR1020160127757A
申请日:
2015.02.12
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
Compounds of formula I (I) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof are useful as inhibitors of the class IA phosphoinositide 3-kinase enzyme (PI3K-pl10 delta) and thus have potential utility in the treatment of cancer, immunological and inflammatory diseases. In Formula I, W is O, NH, N- (C 1 -C 10 alkyl) or S, each X is independently CH or N, and R 1 is at least one heteroatom R 2 is LY and each L is a direct bond, C 1 -C 10 alkylene, C 2 -C 8 alkylene, or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, optionally substituted heterocycle having from 5 to 7 members, 10 alkenylene or a C 2 -C 10 alkynylene, Y is N or O containing heteroatoms of up to four selected from optionally-substituted fused, bridging, or spirocyclic non aromatic of 5 to And each R 3 is independently selected from the group consisting of H, C 1 -C 10 alkyl, halogen, fluoroC 1 -C 10 alkyl, O-C 1 -C 10 alkyl, NH-C 1 -C 10 alkyl, SC 1 -C 10 alkyl, O- fluorinated C 1 -C 10 alkyl, NH- acyl, NH-C (O) -NH -C 1 -C 10 alkyl, C (O) -NH-C 1 is -C 10 alkyl, aryl or heteroaryl.화학식 I의 화합물 (I)또는 약학적으로 허용되는 그것의 염은 클래스 IA 포스포이노시티드 3-키나아제 효소(PI3K-p110δ)의 억제제들로서 유용하며 따라서 암, 면역 및 염증성 질환들의 치료에서 잠재적인 유용성을 갖는다. 화학식 I에서, W 는 O, N-H, N-(C1-C10 알킬) 또는 S이고, 각 X 는, 독립적으로, CH 또는 N이고, R1 은, N 또는 O 중에서 선택된 적어도 하나의 헤테로 원자를 포함하는, 5개 내지 7 개의 멤버를 가진 포화된 또는 불포화된, 선택적으로 치환된 헤테로사이클이고, R2 는 LY이고, 각 L은 직접 결합, C1-C10 알킬렌, C2-C10 알케닐렌 또는 C2-C10 알키닐렌이고, Y는, N 또는 O 중에서 선택된 4개까지의 헤테로 원자들을 포함하는, 선택적으로-치환된 융합, 가교 또는 스피로사이클릭 비-방향족의 5개 내지 12개의 멤버를 가진 헤테로사이클이고, 그리고 각 R3 은, 독립적으로, H, C1-C10 알킬, 할로겐, 플루오르 C1-C10 알킬, O- C1-C10 알킬, NH-C1-C10 알킬, S-C1-C10 알킬, O-플루오르 C1-C10 알킬, NH-아실, NH-C(O)-NH-C1-C10 알킬, C(O)-NH-C1-C10 알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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