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NK3 수용체 길항제로서의 피페리딘 유도체
专利权人:
发明人:
너스트 헤너,네테코벤 마티아스,라트니 하산,비피안 발터,우 시한
申请号:
KR1020107005504
公开号:
KR1011749800000B1
申请日:
2008.09.04
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
This invention relates to a compound, or a pharmaceutically active salt of formula I. The compounds of the present invention are depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) was found to be highly promising NK-3 receptor antagonists for the treatment of: Formula I Wherein, Ar and 1 and Ar 2 is independently selected from phenyl or pyridinyl each other, they are halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, be substituted by halogen lower alkoxy, substituted lower alkyl alkoxy, lower alkyl substituted by cyano, di-lower-alkylamino, pyridine by 1 or 2 substituents selected from the group consisting of one or cyano, and optionally substituted R 1 is hydrogen, lower alkyl, - (CH 2 ) 2 O- lower alkyl, or cycloalkyl R 2 is -S (O) 2 - lower alkyl or -C (O) - or lower alkyl Or R 1 and R 2 N- atom to which they form a pyrrolidine or piperidine-2-one with 2 attached and warmth R 3 is hydrogen, halogen or lower alkyl, and to R 4 is hydrogen or lower alkyl R 5 and R 5 are each independently hydrogen, lower alkyl, substituted by halogen-lower alkyl, substituted by hydroxy or lower alkyl or cycloalkyl Or R 5 and R 5 form a cycloalkyl group together with the carbon atom to which they are attached.본 발명은 화학식 I의 화합물 또는 그의 약학적 활성 염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신 분열증, 불안증 및 주의력결핍과다활동장애(ADHD)의 치료를 위한 고도로 유망한 NK-3 수용체 길항제인 것으로 밝혀졌다:화학식 I상기 식에서, Ar1 및 Ar2는 서로 독립적으로 페닐 또는 피리딘일이고, 이들은 할로젠, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로젠으로 치환된 저급 알킬, 할로젠으로 치환된 저급 알콕시, 알콕시로 치환된 저급 알킬, 사이아노로 치환된 저급 알킬, 저급 다이-알킬 아미노, 피리딘일 또는 사이아노로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 또는 2개의 치환기로 임의적으로 치환되고 R1은 수소, 저급 알킬, -(CH2)2O-저급 알킬, 또는 사이클로알킬이고 R2는 -S(O)2-저급 알킬 또는 -C(O)-저급 알킬이거나 또는 R1 및 R2는 이들이 부착되는 N-원자와 함께 피롤리딘-2-온 또는 피페리딘-2-온기를 형성하고 R3은 수소, 할로젠 또는 저급 알킬이고 R4는 수소 또는 저급 알킬이고 R5 및 R5은 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬, 할로젠으로 치환된 저급 알킬, 하이드록시로 치환된 저급 알킬 또는 사이클로알킬이거나 또는 R5 및 R5은 이들이 부착되는 탄소 원자와 함께 사이클로알킬기를 형성한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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