Embodiments of screening methods for determining test agents effective for modifying the appearance of pigmented skin are provided. The screening method may comprise the steps of contacting a cell, a cell culture, or bulk cells with the test agent, wherein the cell, the cell culture, or the bulk cells comprise ADRβ1 receptors, and determining based on the binding interaction of the test agent with the ADRβ1 receptors whether the test agent is an effective ADRβ1 receptor antagonist suitable for modifying the appearance of pigmented skin, wherein a test agent is considered to be an effective ADRβ1 receptor antagonist when it defines a half maximal inhibitory concentration of less than about 1000 ppm.色素沈着した皮膚の外観を変更するのに有効な試験薬剤を特定するためのスクリーニング方法の実施形態が提供される。本スクリーニング方法は、ＡＤＲβ１受容体を含む細胞、細胞培養物、又はバルク細胞を試験薬剤と接触させる工程と、試験薬剤とＡＤＲβ１受容体との結合相互作用に基づき、試験薬剤が、色素沈着した皮膚の外観を変更するのに適した有効なＡＤＲβ１受容体アンタゴニストであるかどうかを判定する工程とを含み、試験薬剤が、約１０００ｐｐｍ未満の半値抑制濃度を示す場合に、試験薬剤が有効なＡＤＲβ１受容体アンタゴニストであるとする。
