本发明公开了一种定向生产抗结核活性和抗肿瘤活性化合物的基因工程菌株及其应用。基因工程菌株,其是将链霉菌Streptomyces atratus SCSIO ZH16的基因组中的ialL基因或ilaR基因敲除后获得的基因工程菌株,所述的ialL基因的核苷酸序列如SEQ ID NO.1所示,所述的ialR基因的核苷酸序列如SEQ ID NO.2所示。基因工程菌株能产生具有抗结核活性和抗肿瘤活性的化合物1、2、3、4、5,显示出其在抗结核药物开发中的重大价值。因此,定向生产具有抗结核和抗肿瘤活性化合物基因工程菌株的成功构建将会加速该类化合物的产业化进程,推动中国海洋药物的发展。