Provided are: an endothelin receptor antagonist composition; a use of said composition as a substance for inhibiting the binding of endothelin to endothelin receptors; and a method for inhibiting the binding of endothelin receptor-binding substances to endothelin receptors. It has been discovered that a specific cyclic dipeptide or a salt thereof exhibits endothelin receptor antagonistic action. The present invention provides a novel and effective means for contributing to the suppression of blood pressure elevation, the improvement of blood flow, the suppression of cerebral oedema formation, and the suppression of epidermal pigmentation.L'invention fournit une composition pour antagoniste de récepteur d'endothéline, une application de cette composition destinée à empêcher une liaison d'une endothéline avec un récepteur d'endothéline, et un procédé empêchant une liaison d'une substance de liaison au récepteur d'endothéline avec un récepteur d'endothéline. Selon l'invention, un dipeptide cyclique spécifique ou un sel de celui-ci, possède un effet d'antagoniste de récepteur d'endothéline. Ainsi, l'invention fournit un moyen efficace et innovant contribuant à inhiber l'élévation de la pression artérielle et améliorer la circulation sanguine, inhiber la formation d'un œdème cérébrale, inhiber la pigmentation de la peau, ou similaire.エンドセリン受容体拮抗用組成物、エンドセリンのエンドセリン受容体への結合を阻害するための当該組成物の使用、及びエンドセリン受容体結合物質のエンドセリン受容体への結合を阻害する方法を提供する。 特定の環状ジペプチド又はその塩が、エンドセリン受容体拮抗作用を有することを見出した。本発明は、血圧上昇抑制や血流改善、脳浮腫形成抑制、表皮の色素沈着抑制などに資する、効果的かつ新たな手段を提供する。