Stapled helical peptides that perturb protein-protein interactions (PPIs) are designed and generated. Methods for preparing stapled peptides involve providing a peptide having a first amino acid that is functionalized with a salicylaldehyde ester side group and a second amino acid functionalized with a 1, 2-hydroxyl amine side group,reacting the first and second amino acids to generate an N, O-benzylidene acetal moiety, and performing acidolysis of the resultant N, O-benzylidene acetal moiety to generate the stapled peptide. In many forms, the stapled helical peptides are not hydrophobic.Des peptides hélicoïdaux agrafés qui perturbent les interactions protéine-protéine (IPP) sont conçus et générés. Des procédés de préparation de peptides agrafés consistent à utiliser un peptide possédant un premier acide aminé qui est fonctionnalisé à l'aide d'un groupe latéral de type ester de salicylaldéhyde et un second acide aminé fonctionnalisé à l'aide d'un groupe latéral de type 1,2-hydroxylamine, à faire réagir les premier et second acides aminés pour générer une fraction acétal de N,O-benzylidène et à mettre en œuvre une acidolyse de la fraction acétal de N,O-benzylidène pour générer le peptide agrafé. De nombreuses formes de ces peptides hélicoïdaux agrafés ne sont pas hydrophobes.
