HWANG SANG YOUN,ファン、サン ヨン,HUH YONG HO,ホ、ヨン ホ,KIM JIN YOUNG,キム、ジン ヨン,HONG SUNG HEE,ホン、サン ヒ,CHOI IN YOUNG,チェ、イン ヨン,JUNG SUNG YOUB,チュン、スン ヨプ,KWON SE CHANG,クォン、セ チャン,KIM DAE JIN,キム、デ ジン,KIM HYOUNG
申请号：
JP2019124525
公开号：
JP2019187440A
申请日:
2019.07.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
To provide an insulin analog having a reduced insulin titer and a reduced insulin receptor binding ability compared with the native insulin for the purpose of increasing the blood half-life of insulin, and to provide a conjugate comprising the insulin analog linked to a carrier.SOLUTION: Disclosed herein is an insulin analog conjugate comprising an insulin analog linked to a certain biocompatible substance, where the insulin analog has a reduced insulin titer compared with the native insulin, has a mutation in A chain or B chain, where one amino acid selected from the group consisting of amino acids in B chain at positions 8, 23, 24 and 25, and amino acids in A chain at positions 1, 2 and 19 is substituted with alanine.SELECTED DRAWING: Figure 6【課題】インスリンの血中半減期延長を目的として天然型に比べてインスリン力価が減少するだけでなく、インスリン受容体に対する結合力が減少したインスリンアナログ、及び前記インスリンアナログとキャリアが連結された結合体を提供する。【解決手段】天然型に比べてインスリン力価が減少しており、インスリンのＢ鎖又はＡ鎖のアミノ酸が、Ｂ鎖の８番目のアミノ酸、２３番目のアミノ酸、２４番目のアミノ酸、２５番目のアミノ酸、Ａ鎖の１番目のアミノ酸、２番目のアミノ酸及び１９番目のアミノ酸からなる群から選択されるいずれか１つのアミノ酸のアラニンへの置換によって変異されているインスリンアナログが、特定の生体適合性物質に連結された、インスリンアナログ結合体。【選択図】図６
