Disclosed are a self-assembled drug-loading system containing a hydrophilic phototherapeutic drug and a hydrophobic chemotherapeutic drug, a preparation method therefor and the use thereof for preparing an anti-tumour drug. The self-assembled drug-loading system is a water-soluble complex or water-dispersible nanoparticles formed by means ofπ-π interaction or hydrophobic interaction between the phototherapeutic drug and the chemotherapeutic drug, wherein the molar ratio of the phototherapeutic drug to the chemotherapeutic drug is 2 : 1 to 1 : 10.L'invention concerne un système auto-assemblé de charge médicamenteuse contenant un médicament photothérapeutique hydrophile et un médicament chimiothérapeutique hydrophobe, son procédé de préparation et son utilisation pour préparer un médicament antitumoral. Le système auto-assemblé de charge médicamenteuse correspond à un complexe hydrosoluble ou à des nanoparticules dispersibles dans l'eau formées au moyen d'une interaction π-π ou d'une interaction hydrophobe entre le médicament photothérapeutique et le médicament chimiothérapeutique, le rapport molaire entre le médicament photothérapeutique et le médicament chimiothérapeutique étant égal à 2/1 à 1/10.
