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PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-SUBSTITUTED 2-CYANOPYRROLIDINES
专利权人:
发明人:
申请号:
EP04727557.3
公开号:
EP1620396B1
申请日:
2004.04.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for the preparation of a N-(N-substituted glycyl)-2-cyanopyrrolidine comprising at least (a) reacting, in the presence of dimethylformamide, a compound of formula (V) wherein, independently of each other, X1 and X3 are halogen X2 is halogen, OH, O-C(=O)-CH2X3, -O-SO2-(C1-8)alkyl or -O-SO2-(aryl), with L-prolinamide, followed by (b) reacting the resultant compound without isolation with a dehydration agent, optionally followed by (c) reacting, in the presence of a base, the resultant compound without isolation with an appropriate amine and (d) recovering the resultant cornpound in free form or in acid addition salt form.La présente invention concerne un procédé de préparation de N-(glycyle N-substitué)-2-cyanopyrrolidine comprenant au moins les étapes suivantes: (a) mise en réaction, en présence de diméthylformamide,dun composé correspondant à la formule (V), dans laquelle X1 et X3 représentent, indépendamment lun de lautre, halogène, X2 représente halogène, OH, O-C(=O)-CH2X3, -O-SO2-(C1-8)alkyle ou -O-SO2-(aryle), avec du L-prolinamide (b) mise en réaction du composé ainsi obtenu, sans isolation, avec un agent déshydratant et éventuellement, (c) mise en réaction, en présence dune base, du composé ainsi obtenu, sans isolation, avec une amine appropriée et (d) récupération du composé ainsi obtenu sous forme libre ou sous forme dun sel daddition dacide.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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