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Method for preparing avibactam intermediate
专利权人:
新発薬業有限公司
发明人:
戚 聿新,李 新発,王 保林,屈 虎,徐 欣,鞠 立柱
申请号:
JP2019503234
公开号:
JP2019537549A
申请日:
2018.03.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
A method for preparing the avibactam intermediate, specifically ({[(2S, 5R) -2-albamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo [3.2.1] octan-6-yl] oxy} sulfonyl) The present invention relates to a method for preparing tetrabutylammonium salt (II). Starting from 5R-benzyloxyaminopiperidine-2S-formate oxalate (III), the compound of formula V is prepared by amidation reaction with the aminated compound of formula IV, and the obtained compound V is converted to a carbonylation reagent. To give a compound of formula VI, benzyl or substituted benzyl is removed by catalytic hydrogenolysis, sulfated with a sulfur trioxide complex, and tetrabutylammonium chloride to give the final product (II). The process according to the invention is easy to control the reaction conditions, high in operability, simple in process, low in cost, low in by-products, highly economical in the reacting atoms and high in purity of the product (II) obtained. And the yield is high. [Selection diagram] Noneアビバクタム中間体の調製方法、具体的には({[(2S,5R)-2-アルバモイル-7-オキソ-1,6-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-6-イル]オキシ}スルホニル)テトラブチルアンモニウム塩(II)の調製方法に関する。5R-ベンジルオキシアミノピペリジン-2S-ギ酸エステルシュウ酸塩(III)を原料とし、式IVで示されるアミノ化物とアミド化反応させて式V化合物を調製し、得られた化合物Vをカルボニル化試薬により環状尿素化して式VI化合物を得、触媒水素化分解によりベンジル又は置換化ベンジルを脱し、三酸化硫黄錯化合物により硫酸エステル化し、テトラブチルアンモニウム塩化して最終生成物(II)を得る。本発明に係る方法は反応条件が制御されやすく、操作性が高く、プロセスが簡潔であり、コストが低く、副産物が少なく、反応する原子は経済性が高く、得られる生成物(II)は純度も収率も高い。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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