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縮合ピリミジン化合物の新規な塩及びその結晶
专利权人:
TAIHO PHARMACEUTICAL CO.; LTD.
发明人:
OSHIUMI, Hiromi,鴛海 宏美
申请号:
JPJP2016/052733
公开号:
WO2016/121954A1
申请日:
2016.01.29
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
Provided is a salt that has high selectivity for BTK and that is useful as an active pharmaceutical ingredient. It was discovered that a fumarate of (R)-1-(1-acryloylpiperidine-3-yl)-4-amino-N-(benzo[d]oxazol-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3-carboxamide (compound A) represented by formula (1) does not have the qualities of a channel hydrate, and exhibits excellent stability and absorption properties in comparison to compound A and other salts thereof.Cette invention concerne un sel ayant une sélectivité élevée envers la BTK et qui est utile à titre de principe actif pharmaceutique. On a découvert quun fumarate de (R)-1-(1-acryloylpipéridin-3-yl)-4-amino-N-(benzo[d]oxazol-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3-carboxamide (composé A) représenté par la formule (1) na pas les qualités dun canal hydrate, et est plus stable et mieux absorbé que le composé A et ses autres sels.BTKに対して選択性が高く医薬品原薬として有用な塩を提供する。式(1)で表される(R)-1-(1-アクリロイルピペリジン-3-イル)-4-アミノ-N-(ベンゾ[d]オキサゾール-2-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-3-カルボキサミド(化合物A)のフマル酸塩が、化合物A又はその他の塩と比較して、チャネルハイドレートの性質がなく、安定で吸収性に優れることを見出した。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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