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P2x7r antagonists and their use
专利权人:
AFFECTIS PHARMACEUTICALS AG
发明人:
BOES MICHAEL
申请号:
ARP120100542
公开号:
AR085276A1
申请日:
2012.02.17
申请国别(地区):
AR
年份:
2013
代理人:
摘要:
1. This refers to the P2X7R counter cube composed of n-indol-3-il-aceh and n-azindol-3-il-aceh; A includes their pharmaceutical components and their use for preventive or therapeutic treatment of diseases caused by P2X7R. Requiremee1 activity: a compound composed of n-indol-3-il-acetamida and n-azindol-3-il-acetamida (1);R1 is the remaining part (2) or (3) of the formula;R2 is a singular or singular group; R3 is selected from C1-5 linear tar or branch, and - Oh, CH2-OH, alcoxi C1-5, CN - can be selected.CF3, halogen (i.e., Cl, F, Br or I),Pyridine, morphine, pyridinediol, 5h tetrazolipropilo, methylcarbamate, dimethylammonium methylate or ethylammonium methylate, wherein RA is C1-5 tar; R4, R5, R6, R7 are independently selected from hydrogen, halogen (i.e. Cl, F, Br or I) at each occurrence,Methyl, methyl, methoxy, cyanogen or trifluoroide, or, if necessary, Valencia may not exist; a, B, C, D, X are selected in each individual occurrence of carbon or nitrogen; or a salt or solution acceptable to a drug thereof (in the case of carbon, X must have a hydrogen substitute).La presente se refiere a antagonistas de P2X7R que son compuestos de N-indol-3-il-acetamida y N-azaindol-3-il-acetamida, a composiciones farmacéuticas que los comprenden y a su uso para el tratamiento preventivo o terapéutico de enfermedades mediadas por la actividad de P2X7R.Reivindicación 1: Un compuesto de N-indol-3-il-acetamida y N-azaindol-3-il-acetamida representado por la fórmula general (1), en donde, R1 es un resto de fórmula (2) ó (3); R2 es un grupo mono- o bicicloalquilo; R3 está seleccionado del alquilo C1-5 lineal o ramificado que puede estar opcionalmente sustituido con -OH, -CH2-OH, alcoxi C1-5, CN-, CF3, halógeno (es decir, Cl, F, Br o I), piperidino, morfolino, pirrolidino, 5H-tetrazolilpropilo, metilcarbamoilo, dimetilcarbamoilo o etilcarbamoilo, en donde Ra es alquilo C1-5; R4, R5, R6, R7 están seleccionados en cada aparición, de modo independiente, de hidrógeno, halógeno (es decir,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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