PURPOSE: A composition containing trisindoline is provided to prevent or treat cancer with excellent cytotoxicity to cancer cell line. CONSTITUTION: A composition for preventing or treating cancer contains trisindoline as an active ingredient. The trisindoline has cytotoxicity to multidrug-resistant cancer cell line. A method for manufacturing the trisindoline comprises: a step of preparing cells containing nucleotide encoding indigo-producing oxygenase a step of culturing cells in a medium and a step of isolating trisindoline from the culture liquid. An indigo-producing oxygenase is derived from Rhodococcus sp. The indigo-producing oxygenase gene is ipoA gene. The IpoA gene is mutated to produce IpoA protein in which 58th, 59th, or 251th amino acid of sequence number 2 is substituted. The 58th alanine is substituted with serine. The cell is E. coli.본 발명은 트리스인돌린(trisindoline)을 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 조성물을 제공한다. 또한, 본 발명은 종래의 공지된 경로와 다르게 인디고-생산 옥시게나아제를 코딩하는 뉴클레오타이드 서열을 포함하는 세포로부터 효소적으로 트리스인돌린을 제조하는 방법을 제공한다. 본 발명의 조성물은 종래의 항암제와 달리 P-당단백질의 기질로서 작용하지 않으며 다약제내성을 갖는 암세포주에 대하여 뛰어난 세포독성을 나타낸다.