In the method of the present invention, cariprazine is obtained by converting (trans-4-amino-cyclohexyl) -acetic acid ethyl ester hydrochloride to trans-4-aminocyclohexyl) acetic acid or its hydrochloride by hydrolysis. From the addition of a dimethylcarbamoyl derivative as a suitable reagent, (trans-4-{[(dimethylamino) carbonyl] amino} cyclohexyl) acetic acid is formed, and the resulting compound is then converted to a carboxylic acid activated coupling reagent. Bound to 1- (2,3-dichlorophenyl) -piperazine in the presence of 1,1-dimethyl-3- [trans-4- (2-oxo-2- (4- (2,3-dichlorophenyl) Piperazin-1-yl-ethyl) cyclohexyl] urea is formed, which is converted to the cariprazine borane adduct of formula (2) in the presence of a reducing agent, and finally the product itself is directly removed. Or By obtained from the salt by methods known, is produced. The present invention also relates to a group of intermediate compounds which are formed and / or used in the process according to the invention.本発明方法では、カリプラジンは、(トランス-4-アミノ-シクロヘキシル)-酢酸エチルエステル塩酸塩が、加水分解によって、トランス-4-アミノシクロヘキシル)酢酸またはその塩酸塩に変換され、得られた生成物から、適当な試薬としてジメチルカルバモイル誘導体の添加により、(トランス-4-{[(ジメチルアミノ)カルボニル]アミノ}シクロヘキシル)酢酸が形成され、次いで、得られた化合物が、カルボン酸活性化カップリング試薬の存在下、1-(2,3-ジクロロフェニル)-ピペラジンに結合されて、1,1-ジメチル-3-[トランス-4-(2-オキソ-2-(4-(2,3-ジクロロフェニル)ピペラジン-1-イル-エチル)シクロヘキシル]ウレアが形成され、これが、還元剤の存在下で式(2)のカリプラジンボラン付加体に変換され、最後に、生成物それ自体が、直接除去されるか、または既知の方法によってその塩から得られることによって、製造される。本発明はまた、本発明による方法において形成および／または使用される一群の中間体化合物に関する。
