ALAN B. COOPER,CHANTAL GRAND-MAITRE,GERALD W. SHIPPS,JEDD LEVINE,LEA CONSTANTINEAU-FORGET,M. ARSHAD SIDDIQUI,MATTHEW KOSTURA,MICHAEL LUTHER,SANJAY SRIVASTAVA,STEPHANE CIBLAT,VIBHA OZA,XIANGYU GUO JR.
申请号:
BR112019011035
公开号:
BR112019011035A2
申请日:
2017.11.29
申请国别(地区):
BR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention discloses methods of treating hyperproliferative disorders such as cancer, methods of detecting cell cycle in cancer cells, methods of inhibiting glutathione synthesis in cancer cells, and associated compounds for use and use in medicaments. In certain embodiments, the methods, uses and compounds are provided with reference to compounds of formula (I), characterized in that x 1, x 2, z 1, z 2, the ring system represented by "a ", r 1, g 1, g 2, q, g 3, r 3, 14, r 4, g 5, and r 5 are as described herein. In certain embodiments, the compounds described herein are especially active against cancer which have a mutant kras gene.a presente invenção revela métodos de tratamento de desordens hiperproliferativas, tais como câncer, métodos de detenção do ciclo celular em células cancerosas, métodos de inibição da síntese de glutationa nas células cancerosas, e compostos associados para uso e utiliza em medicamentos. em certas formas de realização, os métodos, utilizações e compostos são fornecidos com referência aos compostos de fórmula estrutural (i), caracterizado pelo fato de que x 1, x 2, z 1, z 2, o sistema de anel representado por "um", r 1, g 1, g 2, q, g 3, r 3, l 4, r 4, g 5, e r 5 s como aqui descrito. em certas concretizações, os compostos aqui descritos são especialmente ativos contra câncer que têm um mutante kras gene.