氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途
- 专利权人:
- 北京大学
- 发明人:
- 尹玉新,宁显玲,齐海龙
- 申请号：
- CN201710321371.3
- 公开号：
- CN107226789B
- 申请日:
- 2017.09.05
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一系列氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明通过对小分子化合物库进行活性筛选,从中发现一种新结构类型的PKM2抑制剂,并根据该抑制剂设计合成了一系列具有通式I所示的结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物。通过酶活性测试,证实该类化合物对PKM2的抑制活性和选择性都显著优于目前已有的PKM2抑制剂。对本发明中的化合物分别进行了丙酮酸激酶M2和M2亚型及MCF‑7、HCT116、Hela、H1299四种肿瘤细胞系的杀伤作用测试,活性测试证明此类化合物具有显著的抑制肿瘤细胞增殖的作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
