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肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂及其制备方法
- 专利权人:
- 南华大学
- 发明人:
- 邓湘萍,唐国涛,王哲,曹轩,熊淑娟,熊润德,刘娟,邹柳
- 申请号：
- CN201710161802.4
- 公开号：
- CN106928207A
- 申请日:
- 2017.03.17
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂及其制备方法，合成化合物阻断肿瘤血管的同时抑制肿瘤细胞的糖酵解能力，血管阻断剂以微管蛋白秋水仙碱结合位点为靶点，糖酵解抑制以低氧诱导因子1α为靶点，设计合成以黄酮天然化合物为母核，修饰肿瘤血阻断剂相应基团合成系列3'，4'，5'‑三甲氧基‑7‑羟基黄酮衍生物或2'，3'，4'‑三甲氧基‑7‑羟基黄酮衍生物或4'，5'，6'‑三甲氧基‑7‑羟基黄酮衍生物，采用体外抗肿瘤活性、靶点蛋白的抑制水平进行筛选，筛选出同时作用于微管蛋白和抑制低氧诱导因子1α的化合物。挑选出同时作用于肿瘤血管和抑制糖酵解的候选药物；为治疗肿瘤提供潜在的新的候选药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
