您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS
专利权人:
F. KHOFFMANN-LYA ROSH AG
发明人:
LOPEZ-TAPIA Fransisko Khaver (US),ЛОПЕЗ-ТАПИА Франсиско Хавьер (US),SO Sun-Sau (US),СО Сун-Сау (US),TSYAO Tsi (US),ЦЯО Ци (US),DOMINIK Romir (US),ДОМИНИК Ромир (US),LOPEZ-TAPIA Fransisko Khaver,ЛОПЕЗ-ТАПИА Франсиско Хавьер,SO Sun-Sau,СО Сун-Сау,TSYAO Tsi,ЦЯО Ци,DOMINIK Romir,ДОМИНИК Ромир
申请号:
RU2016126178
公开号:
RU0002653504C2
申请日:
2014.12.10
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. In general formula I R1 is H or halo; R2 is H, halo or cyano; R3 is R4 or R5; R4 is halo; R5 is phenyl or benzyl optionally substituted with cyano, lower alkoxy or halo; 5-6 membered heteroaryl containing 1-2 heteroatoms selected from nitrogen and sulphur optionally substituted with lower alkyl; -C(=O)R5'; lower alkyl substituted with cyano or morpholinyl; R5' is a 6-membered heterocycloalkyl containing two heteroatoms selected from nitrogen and oxygen, optionally substituted with lower alkyl, amino, (lower alkyl)amino, di(lower alkyl)amino, or lower alkoxy; X is lower alkyl. Compounds of formula I inhibit Btk (Bruton’s tyrosine kinase). Compounds of formula I are useful for modulating the activity of Btk and treating diseases associated with excessive Btk activity. Invention also relates to pharmaceutical compositions containing compounds of formula I and at least one carrier, diluent or excipient. I.EFFECT: compounds are useful for the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory diseases caused by aberrant B-cell activation.24 cl, 2 tbl, 21 exИзобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле I R1 представляет собой Н или гало; R2 представляет собой Н, гало или циано; R3 представляет собой R4 или R5; R4 представляет собой гало; R5 представляет собой фенил или бензил, возможно замещенные циано, низшим алкокси или гало; 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно замещенный низшим алкилом; -C(=O)R5'; низший алкил, замещенный циано или морфолинилом; R5' представляет собой 6-членный гетероциклоалкил, содержащий два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный низшим алкилом, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, или низший алкокси; X представляет собой низший алкил. Соединения формулы I ингибируют Btk (ти
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充