There are provided inter alia pyrazolyl-substituted pyridone compounds, which exhibit biological activity, e.g., inhibitory action, against serine proteases, including thrombin and various kallikreins. There are additionally provided pharmaceutical compositions. There are additionally provided methods of treating and preventing certain diseases or disorders, which disease or disorder is amenable to treatment or prevention by the inhibition of serine proteases, including thrombin and various kallikreins.Linvention concerne entre autres des composés de pyridone substituée par pyrazolyl, qui présentent une activité biologique, par exemple, une action inhibitrice, contre les sérines protéases, notamment la thrombine et diverses kallikréines. Linvention concerne en outre des compositions pharmaceutiques. Linvention concerne en outre des méthodes de traitement et de prévention de certaines maladies ou de certains troubles, ladite maladie ou ledit trouble étant sensible au traitement ou à la prévention par inhibition de sérines protéases, notamment de la thrombine et de diverses kallikréines.