CONJUGATE OF GLYCOPROTEIN, POSSESSING ERYTHROPOIETIN ACTIVITY, WITH POLY-1,4-ETHYLENEPIPERAZINE N-OXIDE DERIVATIVES (VERSIONS), PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHOD OF CONJUGATE OBTAINING
OBSHCHESTVO S OGRANICHENNOJ OTVETSTVENNOSTJU "NPO PETROVAKS FARM"
发明人:
NEKRASOV ARKADIJ VASILEVICH,Некрасов Аркадий Васильевич,MEDVEDEV SERGEJ ALEKSEEVICH,Медведев Сергей Алексеевич,KOZJUKOV ALEKSANDR VLADIMIROVICH,Козюков Александр Владимирович,KARAPUTADZE TEMURI MUSAEV
申请号：
RU2013132161
公开号：
RU2556378C2
申请日:
2013.07.11
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to field of biotechnology, namely to obtaining conjugates of glycoprotein, possessing erythropoietin activity, with polyethylenepiperazine N-oxide derivatives, and can be used in medicine. Conjugate of erythropoietin, corresponding to general formula (1): [-A-B-C-(D-C(O)-NH-EPO)-], with molecular weight 50-190 kDa is obtained.EFFECT: invention makes it possible to obtain stable conjugate of erythropoietin, containing biodegradable fragments of poly-1,4-ethylenepiperazine N-oxides, which makes it possible to increase medication safety due to sharp reduction of antigenicity (immunogenicity), toxicity and, therefore, probability of side effects, reduction of frequency of injections and regimen of dosing, as well as provides possibility of carrying out synthesis in water solutions, increase manufacturability, economical efficiency and ecological safety of production.16 cl, 2 tbl, 9 exИзобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению конъюгатов гликопротеина, обладающего активностью эритропоэтина, с производными N-оксида полиэтиленпиперазина, и может быть использовано в медицине. Получают конъюгат эритропоэтина, соответствующий общей формуле (1): [-A-B-C-(D-C(O)-NH-EPO)-], с молекулярной массой 50-190 кДа. Изобретение позволяет получить стабильный конъюгат эритропоэтина, который содержит биодеградируемые фрагменты N-оксидов поли-1,4-этиленпиперазина, что позволяет повысить безопасность препарата за счет резкого снижения антигенности (иммуногенности), токсичности и, следовательно, вероятности побочных эффектов, снижении частоты инъекций и режима дозирования, а также обеспечивает возможность проведения синтезов в водных растворах, повышение технологичности, экономичности и экологической безопасности производства. 3 н. и 13 з.п.ф-лы, 2 табл., 9 пр.
