Disclosed are PEGylated sinomenine and derivative thereof and a preparation method and use of the same. The PEGylated sinomenine or derivative thereof can significantly reduce immunogenic reactions or allergic reactions, extend the half-life of sinomenine, reduce bitter taste upon oral administration, reduce irritation to blood vessels upon injection, and/or reduce side effects of nausea and vomiting.La présente invention concerne une sinoménine pégylée et un dérivé associé, ainsi quun procédé de préparation et une utilisation de ceux-ci. La sinoménine pégylée ou le dérivé associé peuvent réduire de manière significative les réactions immunogènes ou les réactions allergiques, prolonger la demi-vie de la sinoménine, réduire le goût amer lors de ladministration par voie orale, réduire lirritation des vaisseaux sanguins lors de linjection, et/ou réduire les effets secondaires de nausée et de vomissements.