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Glucuronide prodrugs of Janus kinase inhibitors
专利权人:
セラヴァンス;アール&ディー;バイオファーマ;エルエルシー;アイピー,
发明人:
ロング, ダニエル ディー.,ウィルトン, ドナ エー.エー.,ルー, マンディー,ハドソン, ライアン,ブラシル, パトリック ジェイ.
申请号:
JP2019564506
公开号:
JP2020520955A
申请日:
2018.05.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to glucuronide prodrug compounds of Janus kinase (JAK) inhibitors having formula (I), wherein W 1 , R 1 and A 1 are as defined. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of using such compounds to treat gastrointestinal inflammatory diseases, and processes and intermediates for preparing such compounds. The present invention provides novel glucuronide prodrugs of JAK inhibitors that are designed to be cleaved by β-glucuronidase enzymes, such as the β-glucuronidase enzyme produced by the microbiome in the gastrointestinal tract.本発明は、式(I)(ここで、W1、R1およびA1は、定義される通りである)を有するヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤のグルクロニドプロドラッグ化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含む医薬組成物、胃腸管炎症性疾患を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明は、β-グルクロニダーゼ酵素、例えば胃腸管におけるマイクロバイオームによって産生されたβ-グルクロニダーゼ酵素によって切断されるように設計されている、JAK阻害剤の新規グルクロニドプロドラッグを提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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