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茄尼醇修饰的紫杉醇前药及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 河南大学
- 发明人:
- 刘蕾,王春云,宋仕永,张亚楠,盛倩丽,王天顺,张梦颖,王瑞
- 申请号：
- CN201911264747.7
- 公开号：
- CN111116521A
- 申请日:
- 2019.11.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种茄尼醇修饰的紫杉醇前药及其制备方法及其应用,在此基础上制备了前药自组装纳米药物传递系统,其粒径均一(100nm左右),能够高效负载紫杉醇,制备方法简单,可重复性高;通过维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)对纳米制剂表面修饰长链的PEG,能够有效延长药物体内循环以及提高纳米制剂的稳定性;此外,以二硫键连接的茄尼醇‑紫杉醇前药能够在还原环境中特异性释药,有望实现紫杉醇在肿瘤部位的靶向蓄积,提高抗肿瘤效果,并降低对正常组织的毒副作用;茄尼醇为天然活性药物,具有抑制肿瘤细胞以及增加癌细胞对抗癌药物的敏感性等作用,有望增强紫杉醇的抗癌作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
