Method for producing a library of compounds to enhance desired properties, eliminated side effects, and the present invention provides compounds produced by the method. The method of the present invention, a preferred embodiment uses a chemical glycosylation methods universal range which adopted the reducing sugar, does not require activation, and protection. In a preferred embodiment, comprises a compound having a tumor-specific and cytotoxic efficacy against human cancer cells was significantly increased, the present invention, newborn is a potent Na + / K + -ATPase inhibitors less in a human cell line from digitoxin to provide a library of glycosides digitoxin analogs.本発明は、所望の特性を増強し、副作用を排除した化合物のライブラリーを製造する方法、並びに該方法によって製造された化合物を提供する。好ましい態様は、本発明の方法は、還元糖を採用し、保護及び活性化を必要としない普遍多岐な化学的グルコシル化方法を使用する。好ましい態様において、本発明は、有意に増大したヒト癌細胞に対する細胞毒効能及び腫瘍特異性を有する化合物を含み、ジギトキシンよりヒト細胞株において少ない強力なNa+/K+-ATPase阻害剤である新生配糖体ジギトキシン類似体のライブラリーを提供する。