Compounds, compositions, and methods for "smart" delivery of a therapeutic, prophylactic or diagnostic agent, such as glucose-mediated delivery of insulin through glucose-sensing insulin derivatives, are provided. The insulin derivatives bind serum albumin or agglomerate in vivo. The insulin derivatives effectively dissociate to release insulin in a hyperglycemic condition, where the complexation of glucose to a glucose-sensing element alters properties of the insulin derivative leading to the dissociation. The compounds, compositions, and methods provide a delivery strategy for both self-regulated and long-term diabetes management.Linvention concerne des composés, des compositions et des méthodes de libération "intelligente" dun agent thérapeutique, prophylactique ou diagnostique, telle que la libération dinsuline médiée par le glucose au moyen de dérivés dinsuline sensibles au glucose. Les dérivés dinsuline fixent le sérum-albumine ou sagglomèrent in vivo. Les dérivés dinsuline se dissocient efficacement pour libérer linsuline dans un état hyperglycémique, la complexation du glucose en élément sensible au glucose modifiant les propriétés du dérivé dinsuline menant à la dissociation. Les composés, compositions, et méthodes permettent la mise en oeuvre dune stratégie de libération pour la gestion du diabète à la fois auto-régulée et à long terme.