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NOVEL CATIONIC 17 ALPHA- SUBSTITUTED-ESTRADIOL DERIVATIVES USEFUL AS ANTI-CANCER AGENT
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07859632.7
公开号:
EP2111409B1
申请日:
2007.12.31
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides a novel series of cationic, lipid-based, 17α-substituted-estradiol derivatives. The present invention further provides a process for the preparation of a novel series of 17α-substituted-estradiol derivatives. The invention also provides information about highly selective anticancer activities of these molecules in estrogen responsive cell lines. The compound elicits high level of toxicity to gynecological cancer cell lines such as MCF-7, T47D (estrogen receptor positive cell lines), MDA-MB-468 (estrogen receptor knock-out cell line), HeIa (cervical cancer). The present class of cationic lipid-based, estradiol derivatives is likely to find specific use in developing target specifically deliverable anticancer drugs for the treatment of gynecological cancers that are most prevalent in women population irrespective of ethnicity.La présente invention concerne une nouvelle série de dérivés cationiques, à base de lipides, destradiol substitués en position 17 a. La présente invention propose également un procédé de préparation dune nouvelle série de dérivés destradiol substitués en position 17 a. Linvention propose également des informations sur des activités anti-cancer hautement sélectives de ces molécules dans des lignées cellulaires sensibles aux oestrogènes. Le composé provoque un niveau élevé de toxicité vis-à-vis des lignées de cellules cancéreuses gynécologiques telles que MCF-7, T47D (lignées cellulaires positives au récepteur doestrogènes), MDA-MB-468 (lignée cellulaire darrêt des récepteurs doestrogènes), HeIa (cancer du col). La présente classe de dérivés destadiol, à base de lipides, cationique est susceptible de trouver une utilisation spécifique dans le développement de médicaments anti-cancer pouvant être administrés de façon spécifique sur la cible pour le traitement de cancer gynécologiques qui sont les plus prépondérants dans une population de femmes, indépendamment de lethnie.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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