KISAK, Edward T.,NEWSAM, John M.,BUYUKTIMKIN, Servet,BUYUKTIMKIN, Nadir
申请号:
USUS2017/024281
公开号:
WO2017/172603A1
申请日:
2017.03.27
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要:
Provided herein are topical formulations. The topical formulation may comprise: (i) pregabalin, (ii) water, (iii) DMSO, (iv) a keto acid, and (v) and/or a fatty alcohol. The topical formulation may also comprise (i) pregabalin, (ii) DMSO, (iii) a keto acid and (iv) a fatty acid ester. It has been discovered that the combinations of DMSO with a keto acid such as levulinic acid and/or and a fatty acid ester such as lauryl lactate, or combinations of DMSO with a keto acid such as levulinic acid and/or with a fatty alcohol such as oleyl alcohol are excellent penetration enhancers and, as such, can be incorporated in a skin-applied formulation to facilitate administration of pregabalin.La présente invention concerne des formulations topiques. La formulation topique peut comprendre : (i) de la prégabaline, (ii) de leau, (iii) du DMSO, (iv) un cétoacide, et (v) et/ou un alcool gras. La formulation topique peut également comprendre (i) de la prégabaline, (ii) du DMSO, (iii) un cétoacide et (iv) un ester dacide gras. Il a été découvert que les combinaisons de DMSO avec un cétoacide tel que lacide lévulinique et/ou un ester dacide gras tel que le lactate de lauryle, ou des combinaisons de DMSO avec un cétoacide tel que lacide lévulinique et/ou avec un alcool gras tel que lalcool oléylique sont dexcellents activateurs de pénétration et, en tant que tel, peut être incorporée dans une formulation appliquée sur la peau pour faciliter ladministration de prégabaline.