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5-ARYL-TRIAZOLO-AZEPINES INHIBANT LA PROTÉINE BET
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
SCHMEES, NORBERT,SCHMEES, Norbert,KUHNKE, JOACHIM,GALLENKAMP, Daniel,HAENDLER, BERNARD,KUHNKE, Joachim,NEUHAUS, ROLAND,HAENDLER, Bernard,LEJEUNE, PASCALE,NEUHAUS, Roland,SIEGEL, STEPHAN,LEJEUNE, Pasca
申请号:
EPEP2013/069902
公开号:
WO2014/048945A1
申请日:
2013.09.25
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft BET-proteininhibitorische, insbesondere BRD4-inhibitorische 5-Aryl-triazolo-azepine der allgemeinen Formel (I) in der R1, R2, R3 und R4 die in der allgemeinen Formel (I) angegebenen Bedeutungen haben, pharmazeutische Mittel enthaltend die erfindungsgemäßen Verbindungen sowie deren prophylaktische und therapeutische Verwendung bei hyper-proliferativen Erkrankungen, insbesondere bei Tumorerkrankungen. Desweiteren betrifft diese Erfindung die Verwendung von BET-Proteininhibitoren in viralen Infektionen, in neurodegenerativen Erkrankungen, in inflammatorischen Krankheiten, in atherosklerotischen Erkrankungen und in der männlichen Fertilitätskontrolle.The present invention relates to BET protein-inhibiting 5-aryl triazole azepines, particularly BRD4-inhibiting 5-aryl triazole azepines of general formula (I) in which R1, R2, R3 and R4 have the meanings indicated in general formula (I). The invention also relates to pharmaceutical agents containing the compounds according to the invention and the prophylactic and therapeutic use thereof in hyperproliferative disorders, particularly in tumorous diseases. Furthermore, this invention relates to the use of BET protein inhibitors in viral infections, in neurodegenerative diseases, in inflammatory diseases, in atherosclerotic diseases and in monitoring male fertility.L'invention concerne des 5-aryl-triazolo-azépines qui inhibent la protéine BET, notamment la BRD4, de formule générale (I) dans laquelle R1, R2, R3 et R4 ont les significations indiquées dans la formule générale (I), des agents pharmaceutiques contenant les composés selon l'invention, ainsi que leur utilisation prophylactique et thérapeutique pour des maladies hyper-prolifératives, notamment pour des maladies tumorales. L'invention concerne également l'utilisation d'inhibiteurs de la protéine BET dans des infections virales, des maladies neurodégénératives, des maladies inflammatoires, l'athérosclérose et pour le contrôle de la fer
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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