INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION; YONSEI UNIVERSITY
发明人:
KWON, HO JEONGKR,권호정,YANG, SEUNG YAKR,양승야
申请号：
KR1020130053135
公开号：
KR1020140133241A
申请日:
2013.05.10
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating autophagy-associated diseases, apoptosis-associated diseases, hyperproliferative diseases, or angiogenic diseases, the pharmaceutical composition containing: (a) a pharmaceutically effective amount of convallatoxin, a convallatoxin derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and (b) a pharmaceutically acceptable carrier. The pharmaceutical composition of the present invention simultaneously and effectively induces autophagy and apoptosis of cells in a dose-dependent manner and an administration time-dependent manner, and thus suppresses hyper-proliferation and angiogenesis of cells in a dose-dependent manner, thereby exhibiting great efficacy in the prevention or treatment of autophagy-associated diseases, apoptosis-associated diseases, hyperproliferative diseases, or angiogenic diseases. Furthermore, the pharmaceutical composition of the present invention increases the phosphorylation of AMP-activated protein kinase (AMPK) and reduces the phosphorylation of mTOR and p70S6K, thereby verifying the induction of autophagy, and thus contributing to the finding of an autophagy induction mechanism of the pharmaceutical composition of the present invention.COPYRIGHT KIPO 2015본 발명은 (a) 콘발라톡신, 콘발라톡신 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염의 약제학적 유효량 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 오토파지 관련 질환, 아폽토시스 관련 질환, 과다증식성 질환 또는 혈관신생질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 약제학적 조성물은 투여량-의존적 및 투여 시간-의존적으로 세포의 오토파지 및 아폽토시스를 동시에 효과적으로 유도하므로, 투여량-의존적으로 세포의 과다증식성 및 혈관신생을 억제하는바, 오토파지 관련 질환, 아폽토시스 관련 질환, 과다증식성 질환 또는 혈관신생질환의 예방 또는 치료에 큰 효능을 발휘한다. 또한, 본 발명의 약제학적 조성물이 AMP-활성된 단백질 키나아제(AMPK)의 인산화를 증가시키고 mTOR 및 p70S6K의 인산화를 감소시킴으로서 오토파지를 유도함을 확인함으로써 본 발명의 약제학적 조성물의 오토파지 유도 메커니즘을 밝히는데 기여한다.
