N-3-磺酰乙胺取代-5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 武汉格罗宁根医药科技有限公司
- 发明人:
- 胡先明,李金平,刘鹏,肖玉玲
- 申请号：
- CN201410246364.8
- 公开号：
- CN103980205A
- 申请日:
- 2014.06.05
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及新型含磺酰胺取代基的环丙烷螺环乙内酰脲衍生物，其结构式为：式中R1为苯基、取代的苯基及杂环芳烃基。其制法为：将1-羧基-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯与氯甲酸乙酯反应后，在NaN3作用下生成1-酰基叠氮-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯；1-酰基叠氮-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯经Curtius重排生成对应的异氰酸酯，异氰酸酯与乙二胺反应得到N-3-(2-氨基)乙基-5-环丙烷螺环乙内酰脲，然后在碱性条件下与相应磺酰氯反应生成目标环丙烷螺环乙内酰脲衍生物。本发明化合物有相当好的抗惊厥活性，而且制备方法简单、产率较高。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
