N-3-芳酰胺-5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 武汉大学
- 发明人:
- 胡先明,贺贤然
- 申请号:
- CN201010196044.8
- 公开号:
- CN101863839B
- 申请日:
- 2010.06.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及N-3-芳酰胺取代-5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物,其结构式为:式中R1为苯基、取代的苯基及杂环芳烃基。其制法为:将1-羧基-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯与氯甲酸乙酯反应后,在NaN3作用下生成1-酰基叠氮-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯;1-酰基叠氮-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯经Curtius重排生成对应的异氰酸酯,异氰酸酯与芳酰肼反应得到N’-芳酰胺取代脲基环丙烷,然后在碱性条件下N’-芳甲酰取代脲基环丙烷关环生成N-3-芳酰胺-5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物。本发明化合物有相当好的抗惊厥活性,而且制备方法简单、产率较高。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心