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MODIFIED RELEASE FORMULATION AND METHODS OF USE
专利权人:
VALEANT PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL
发明人:
申请号:
IL221043
公开号:
IL221043A
申请日:
2012.07.19
申请国别(地区):
IL
年份:
2012
代理人:
摘要:
A modified release pharmaceutical formulation includes about 30-70% N-(2-amino-4- (fluorobenzylamino)-phenyl) carbamic acid ethyl ester (retigabine), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof, about 5-30% of a drug delivery matrix including hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), and an enteric polymer. The pharmaceutical formulation produces a sustained plasma concentration of retigabine following administration to a subject for 4- 20 hours longer than the time required for in vitro release of 80% of retigabine. The plasma concentration vs. time profile of this formulation is substantially flat over an extended period lasting for about 4 hours to about 36 hours. A method of treating a disorder characterized by nervous system hyperexcitability includes administering to a subject an effective amount of these pharmaceutical formulations.La présente invention concerne une formulation pharmaceutique à libération modifiée comprenant environ 30 à 70 % dester éthylique dacide N-(2-amino-4-(fluorobenzylamino)-phényl)carbamique (rétigabine), ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un solvate ou hydrate de celui-ci, environ 5 à 30 % dune matrice de libération de médicament comprenant de lhydroxypropylméthylcellulose (HPMC), et un polymère entérique. La formulation pharmaceutique produit une concentration plasmatique prolongée de rétigabine après administration à un sujet pendant 4 à 20 heures plus longtemps que le temps nécessaire pour la libération in vitro de 80 % de rétigabine. Le profil de concentration plasmatique en fonction du temps de cette formulation est sensiblement plat sur une durée prolongée durant environ 4 heures à environ 36 heures. Un procédé de traitement dun trouble caractérisé par une hyperexcitabilité du système nerveux comprend ladministration à un sujet dune quantité efficace de ces formulations pharmaceutiques.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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