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SELECTIVE GLYCOSIDASE INHIBITORS AND USES THEREOF
专利权人:
メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション;MERCK SHARP & DOHME CORP;ALECTOS THERAPEUTICS INC;アレクトス・セラピューティクス・インコーポレイテッド
发明人:
RAMESH KAUL,ラメシュ コール,ERNEST J MCEACHERN,アーネスト ジェイ. マケーチャン,MU CHANGWEI,ムー チャンウェイ,SELNICK HAROLD G,ハロルド ジー. セルニック,DAVID J VOCADLO,デイビッド ジェイ. ヴォカドゥロ,WANG YAODE,ワン ヤオダ,WEI ZHONGYONG,ウェイ ジョンヨン,ZH,アーネスト ジェイ. マケーチャン,ハロルド ジー. セルニック,デイビッド ジェイ. ヴォカドゥロ
申请号:
JP2015230912
公开号:
JP2016033152A
申请日:
2015.11.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases.SOLUTION: The invention provides compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc. The invention provides methods of selectively inhibiting an O-GlcNAcase, or of inhibiting an O-GlcNAcase in a subject in need thereof, or of increasing the level of O-GlcNAc, or of treating a neurodegenerative disease, a tauopathy, cancer or stress, in a subject in need thereof, by administering to the subject an effective amount of a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.SELECTED DRAWING: None【課題】グリコシダーゼを選択的に阻害するための浸透性が向上した化合物を提供すること。【解決手段】本発明はグリコシダーゼを選択的に阻害するための浸透性が向上した化合物、該化合物のプロドラッグ及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬学的組成物を提供する。本発明はO-GlcNAcaseの欠乏又は過剰発現、O-GlcNAcの蓄積または欠乏に関連する疾患および障害を処置する方法も提供する。本発明は有効量の式(I)の化合物又はその薬学的に許容され得る塩を被験体に投与することによりそれを必要とする被験体におけるO-GlcNAcaseを選択的に阻害する方法もしくはO-GlcNAcaseを阻害する方法又はO-GlcNAcのレベルを上昇させる方法又はそれを必要とする被験体における神経変性疾患、タウオパシー癌もしくはストレスを処置する方法を提供する。【選択図】 なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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